Hoạt tính kháng khuẩn là gì? Các công bố khoa học về Hoạt tính kháng khuẩn

Chúng tôi báo cáo sự phân lập và đặc trưng hóa một peptide người mới có hoạt tính kháng khuẩn, được gọi là LEAP‐1 (peptide kháng khuẩn biểu hiện tại gan). Sử dụng phương pháp xét nghiệm khối phổ phát hiện các peptide giàu cysteine, một peptide dài 25 dư lượng chứa bốn liên kết disulfide đã được xác định trong siêu lọc máu người. Sự biểu hiện LEAP‐1 chủ yếu được phát hiện ở gan và, ở mức thấp hơn nhiều, ở tim. Trong các thử nghiệm khuếch tán tia sống, các vi khuẩn Gram dương như Bacillus megaterium, Bacillus subtilis, Micrococcus luteus, Staphylococcus carnosus, và vi khuẩn Gram âm Neisseria cinerea cũng như nấm men Saccharomyces cerevisiae đã thể hiện độ nhạy phụ thuộc vào liều khi điều trị với LEAP‐1 tổng hợp. Phát hiện LEAP‐1 mở rộng các họ peptide được biết đến của động vật có vú với hoạt tính kháng khuẩn thông qua motif disulfide mới và mẫu biểu hiện khác biệt của nó.

Tài liệu dược lý biển đã được đánh giá đồng nghiệp từ năm 2009 đến 2011 được trình bày trong bài tổng quan này, theo định dạng đã sử dụng trong các bài tổng quan giai đoạn 1998–2008. Dược lý của các hợp chất có cấu trúc đã được đặc trưng, được tách ra từ động vật biển, tảo, nấm và vi khuẩn, được thảo luận một cách tổng quát. Các hoạt động dược lý kháng khuẩn, chống nấm, chống động vật nguyên sinh, chống lao và chống virus đã được báo cáo cho 102 sản phẩm tự nhiên từ biển. Thêm vào đó, 60 hợp chất từ biển đã được ghi nhận có ảnh hưởng đến hệ miễn dịch và hệ thần kinh cũng như có tác dụng chống tiểu đường và chống viêm. Cuối cùng, 68 chuyển hóa từ biển cho thấy có khả năng tương tác với nhiều thụ thể và mục tiêu phân tử khác nhau, và do đó sẽ có khả năng đóng góp vào nhiều loại dược lý sau khi có thêm các nghiên cứu về cơ chế tác động. Dược lý biển trong giai đoạn 2009–2011 vẫn là một lĩnh vực toàn cầu, với các nhà nghiên cứu từ 35 quốc gia, và Hoa Kỳ, đã đóng góp cho dược lý tiền lâm sàng của 262 hợp chất biển, là một phần của quy trình dược phẩm tiền lâm sàng. Nghiên cứu dược lý tiếp tục với các sản phẩm tự nhiên từ biển sẽ góp phần nâng cao quy trình lâm sàng dược phẩm biển, mà vào năm 2013 bao gồm 17 sản phẩm tự nhiên từ biển, các dẫn xuất hoặc tương tự nhắm vào một số ít loại bệnh.

Sulfate berberine đã được chứng minh là có hoạt tính kháng khuẩn chống lại nhiều loại vi sinh vật khác nhau bao gồm vi khuẩn Gram dương và Gram âm, nấm và nguyên sinh động vật. Hoạt tính kháng khuẩn chống lại Vibrio cholerae và Staphylococcus aureus phụ thuộc vào kích thước của vô khuẩn của sinh vật thử nghiệm và độ pH của môi trường. Một phương pháp xét nghiệm vi sinh nhạy cảm với 5–10 μg/ml thuốc đã được phát triển. Thuốc này được chứng minh có hoạt tính kháng khuẩn nhanh hơn so với chloramphenicol và tetracycline đối với V. cholerae, với các giá trị K lần lượt là 2.4 ×10⁻² giây⁻¹, 7.8 × 10⁻³ giây⁻¹ và 5.2 × 10⁻³ giây⁻¹. Sulfate berberine được chứng minh là có tác động diệt khuẩn đối với V. cholerae và tác động ức chế đối với S. aureus, ở nồng độ 35 và 50 μg/ml. Đối với cả hai loại vi sinh vật này, nồng độ 35 và 50 μg/ml của thuốc đã ức chế quá trình tổng hợp ribonucleic acid (RNA) và protein gần như ngay lập tức sau khi thêm thuốc. Có ít tác động đến quá trình tổng hợp axit deoxyribonucleic (DNA) ở những nồng độ này.

Sulbactam là một chất ức chế β-lactamase loại A với hoạt tính toàn tế bào nội sinh đối với một số loài vi khuẩn, bao gồm Acinetobacter baumannii . Việc sử dụng sulbactam trong lâm sàng để điều trị các nhiễm trùng do A. baumannii là một vấn đề quan tâm do sự gia tăng kháng đa thuốc ở tác nhân này. Tuy nhiên, các yếu tố phân tử điều khiển hoạt tính kháng khuẩn của nó và các yếu tố kháng thuốc vẫn chưa được xác định chính xác. Ở đây, chúng tôi cho thấy rằng các hoạt tính kháng khuẩn của sulbactam thay đổi rộng rãi giữa các mẫu phân lập lâm sàng hiện đại của A. baumannii và được trung gian hóa thông qua việc ức chế các protein liên kết penicillin (PBPs) PBP1 và PBP3, với tần suất kháng rất thấp; những đột biến hiếm gặp pbp3 với mức kháng sulbactam cao đã suy giảm khả năng thích nghi. Những kết quả này hỗ trợ cho việc điều tra thêm về khả năng ứng dụng lâm sàng của sulbactam.

Chitosan là một trong những polyme sinh học quan trọng và được chiết xuất từ bộ xương ngoài của động vật giáp xác trong chất thải hải sản. Đây là một chất ức chế ăn mòn thép cacbon thân thiện với môi trường trong môi trường axit; độ deacetyl hóa của chitosan được chuẩn bị trên 85,16%, và trọng lượng phân tử trung bình là 109 kDa. Chitosan được biến đổi thành muối clorua amoni 2-N,N-diethylbenzene N-oxoethyl chitosan (hợp chất I), và chuỗi 12-clorua amoni N-oxododecan chitosan (hợp chất II) là các dẫn xuất hòa tan trong nước. Hiệu suất ức chế ăn mòn đối với thép cacbon của hợp chất (I) trong 1 M HCl ở các nhiệt độ khác nhau là cao hơn so với chitosan và hợp chất (II). Tuy nhiên, hoạt tính kháng khuẩn của chitosan đối với Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, và Candida albicans cao hơn so với các dẫn xuất của nó, và nồng độ ức chế tối thiểu và nồng độ vi khuẩn tối thiểu của chitosan và các dẫn xuất của nó được thực hiện với cùng một chủng.

Một phương pháp bảo quản mới được trình bày trong bài báo này nhằm kéo dài tuổi thọ của thịt gà sống và cải thiện chất lượng ở 4 °C thông qua việc phủ bằng hydrolysate protein đậu thận hòa tan cao. Hydrolysates của các loại protein đậu thận đen, đỏ và trắng (BKH, RKH và WKH) được thu nhận sau 30 phút thủy phân enzym với Alcalase (tỷ lệ E/S là 1:100, độ thủy phân từ 25–29%). Các tiểu đơn vị phaseolin khác nhau (8S) xuất hiện trong SDS-PAGE ở khoảng trọng lượng phân tử từ 35–45 kD trong khi vicilin xuất hiện trong khoảng trọng lượng phân tử từ 55–75 kD. Hydrolysates protein đậu thận có hoạt tính chống oxy hóa đáng kể, được minh chứng qua hoạt động loại bỏ DPPH và phép thử β-carotine-linolenic, cũng như hoạt tính kháng khuẩn được đánh giá bằng phương pháp khuếch tán đĩa. BKH tiếp theo là RKH (800 µg/mL) có hoạt động loại bỏ 95, 91% DPPH và ức chế 82–88% quá trình oxy hóa linoleic một cách đáng kể (p ≤ 0.05). Ba loại hydrolysate đã được nghiên cứu đều đáng kể ức chế sự phát triển của vi khuẩn, nấm men và nấm mốc, với BKH có hiệu suất tốt nhất. Các hydrolysate protein đậu thận có thể bảo vệ thịt gà nhờ tính chất lưỡng tính của chúng và nhiều đặc tính chức năng (khả năng hấp thu nước và dầu, và độ ổn định tạo bọt). Chất lượng thịt gà được đánh giá qua việc theo dõi sự biến động của các thông số hóa học (pH, met-myoglobin, oxy hóa lipid và TVBN), tải lượng vi khuẩn (tổng số vi khuẩn, và số lượng tâm nhiệt), các thông số màu và các thuộc tính cảm quan trong suốt quá trình bảo quản lạnh (4 °C). Các hydrolysate (800 µg/g) đã giảm đáng kể (p ≤ 0.05) sự gia tăng giá trị pH và TVBN của thịt, ức chế 59–70% quá trình oxy hóa lipid so với đối chứng trong quá trình lưu trữ lạnh 30 ngày bằng cách loại bỏ 50% tải lượng vi khuẩn và đảm bảo lưu trữ an toàn trong 30 ngày. RKH và WKH đáng kể (p ≤ 0.05) tăng cường giá trị L*, a*, do đó gia tăng độ trắng và đỏ của thịt, trong khi BKH tăng giá trị b*, giảm tất cả các thông số màu trong quá trình bảo quản thịt. RKH và WKH (800 µg/g) (p ≤ 0.05) duy trì 50–71% và 69–75% màu sắc và mùi hương của thịt, tăng độ mọng nước của thịt sau 30 ngày bảo quản lạnh. BKH, RKH và WKH có thể được tích hợp an toàn vào thực phẩm mới.

Chúng tôi đã tổng hợp chín hợp chất ammonium tứ phân (QUATs) bắt đầu từ phenylalanine, N-alkyl-N,N-dimethyl-(1-hydroxy-3-phenylpropyl)-2-ammonium bromides, được chuẩn bị dưới dạng chất tinh khiết quang học. Năm hợp chất được chuẩn bị dưới dạng S-enantiomers và bốn hợp chất dưới dạng R-enantiomers. Các hợp chất này được đánh giá về hoạt tính của chúng đối với vi khuẩn và nấm. Ba chủng vi sinh vật đã được sử dụng trong nghiên cứu: vi khuẩn gram âm Escherichia coli, vi khuẩn gram dương Staphylococcus aureus và nấm Candida albicans. Hoạt tính được biểu thị dưới dạng nồng độ diệt khuẩn tối thiểu hoặc nồng độ diệt nấm tối thiểu (MBC). Các hợp chất có hoạt tính mạnh nhất là (2S)-N-tetradecyl-N,N-dimethyl-(1-hydroxy-3-phenylpropyl)-2-ammonium bromide và (2R)-N-tetradecyl-N,N-dimethyl-(1-hydroxy-3-phenylpropyl)-2-ammonium bromide, với giá trị MBC vượt quá giá trị của benzalkonium bromide (BAB) thương mại được sử dụng làm tiêu chuẩn. Mối quan hệ giữa cấu trúc và hoạt tính sinh học của các QUAT được thử nghiệm đã được định lượng bằng mô hình song tuyến tính (QSAR) và được thảo luận.

Sự bám dính của vi khuẩn lên bề mặt tế bào là một bước quan trọng trước khi nhiễm trùng có thể xảy ra. Việc ức chế sự bám dính của vi khuẩn mở ra một phương pháp phòng ngừa mới chống lại nhiễm trùng. Nước ép nam việt quất (Vaccinium macrocarpon Ait.) đã được phát hiện có hoạt tính chống bám dính đối với nhiều loại vi khuẩn khác nhau. Streptococcus pneumoniae là một tác nhân gây bệnh quan trọng và là nguyên nhân thường gặp nhất gây ra viêm phổi, viêm màng não và viêm tai giữa. Trong nghiên cứu này, hoạt tính ức chế của các phân đoạn nước ép nam việt quất (Vaccinium oxycoccos L.), việt quất (Vaccinium myrtillus L.) và quả di tích tía (Empetrum nigrum và Empetrum hermaphroditum L.) chống lại sự bám dính của phế cầu đã được thử nghiệm bằng cách sử dụng tế bào phế quản người (Calu‐3) làm mô hình bám dính. Ngoài ra, hoạt tính kháng khuẩn của các phân đoạn nước ép quả cũng đã được kiểm tra. Kết quả cho thấy rằng các phân đoạn nước ép quả đã nghiên cứu có hoạt tính chống bám dính và nước ép nam việt quất là hoạt động nhất. Hoạt tính ức chế bám dính của nước ép nam việt quất lên đến gần 90% ở nồng độ 8,7 mg/g các chất rắn tan. Hoạt tính kháng khuẩn của các phân đoạn nước ép quả được khảo sát là rất đáng kể; sự tăng trưởng của phế cầu đã bị ức chế hoàn toàn ở nồng độ khoảng 86 mg/g. Cả hai hoạt động chống bám dính và kháng khuẩn đều bị giảm sau khi chiết xuất pha rắn của các loại nước ép quả, điều này có thể gợi ý về các hiệu ứng hiệp đồng phân tử của các phân tử nước ép quả chống lại S. pneumoniae. Những phát hiện này chỉ ra rằng nước ép nam việt quất, việt quất và quả di tích tía có tiềm năng chống lại nhiễm trùng phế cầu.